L'idea di usare gli ormoni maschili per accrescere la massa corporea e la virilità ebbe origine nel 1890. All'inizio si usava il "testosterone naturale", difficilmente reperibile (dal momento che doveva essere estratto dagli organi genitali degli animali).Nel 1935 approfonditi studi e ricerche di laboratorio portarono alla scoperta del primo testosterone sintetico che, rendendo la sostanza più accessibile e disponibile sul mercato, avviò, di fatto, anche il fenomeno dell'abuso. Dopo gli impieghi bellici avuti nel corso della Seconda guerra mondiale, gli atleti dell'Europa dell'Est cominciarono a farne massiccio uso riuscendo così ad imporsi in molte competizioni sportive internazionali.