L’eroina venne sintetizzata per la prima volta, attraverso l’acetilazione della morfina, nel 1874 dall’inglese C.R. Wright, ma la molecola non venne ritenuta utile e quindi abbandonata. Nel 1897 fu riscoperta da Felix Hoffmann, un chimico che lavorava per la casa farmaceutica Bayer, nell’ambito delle stesso progetto che portò, pochi giorni prima, alla scoperta dell’aspirina. La diacetilmorfina (nome tecnico dell’eroina), nata come farmaco per sedare la tosse, si è subito dimostrata efficace nel calmare il respiro. Il risultato, però, non era dovuto a un reale miglioramento dell’efficacia respiratoria, ma alle capacità sedative sull’intero sistema respiratorio.
Venne commercializzata con il nome di eroina e il suo impiego trovò spazio negli ambiti più disparati; ben presto nelle farmacie erano acquistabili liberamente prodotti a base di eroina.
La velocità e la forza della dipendenza procurate dall’eroina erano però state sottovalutate, e nell’arco di poco tempo la sostanza divenne causa di un’emergenza sanitaria, tanto che già nel 1925 l’Italia pose l’eroina fra le sostanze illegali.