Gli allucinogeni hanno la caratteristica comune di intervenire sul Sistema Nervoso Centrale attraverso l’interazione con il sistema del neurotrasmettitore serotonina. Questa rappresenta uno dei “ponti chimici” attraverso i quali una cellula nervosa comunica con i recettori di un’altra per innescare l’impulso nervoso. Distribuito dal cervello attraverso il midollo spinale, il sistema della serotonina è coinvolto nel controllo del comportamento, della percezione e dei sistemi regolatori, incluso umore, fame, temperatura corporea, comportamento sessuale, controllo muscolare e percezione sensoriale, oltre a essere coinvolta nella coagulazione del sangue, avendo influenza anche sulle piastrine.
La differenza rispetto ad altre sostanze è nella risposta dei segnali cellulari dei neuroni corticali che LSD, mescalina, psilocibina e simili attivano dei recettori cerebrali, denominati 2AR (5-HT2AR), che abitualmente sono reattivi alla serotonina, fornendo però segnali di risposta diversi da quelli naturali; si ritiene che siano queste diverse risposte a causare i particolari effetti delle sostanze allucinogene.