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15-10-2004
Un farmaco per inibire l’HIV
La proteina blocca l’infezione impedendo al virus di entrare nelle cellule |
Fonte: Le Scienze on line
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La maggior parte dei farmaci oggi in produzione sono costituiti da piccole molecole, strutturalmente simili a composti che si trovano in natura. In uno studio pubblicato sulla rivista “Proceedings of the National Academy of Sciences”, Robin Offord del Centre Médical dell'Università di Ginevra e colleghi hanno provato ad applicare la chimica medicinale a una proteina, una molecola molto grande in termini terapeutici, sviluppando così un potente inibitore del virus dell’immunodeficienza umana (HIV).
Nelle prime fasi dell’infezione, il virus HIV sfrutta i recettori CD4 e CCR5 per penetrare nelle cellule immunitarie. Le tecniche usate dai ricercatori, che vengono utilizzate anche per ottimizzare molti farmaci costituiti da piccole molecole, hanno permesso di costruire e di sperimentare analoghi della proteina RANTES, un inibitore naturale di HIV che si lega al recettore CCR5 delle cellule umane e blocca così il virus.
Gli scienziati hanno prodotto 37 derivati biochimicamente distinti e, in un modello di topo, la loro proteina sintetica (PCS-RANTES) si è rivelata oltre 50 volte più potente di altri derivati di RANTES nel bloccare le infezioni di HIV. Nelle scimmie, secondo gli autori, PCS-RANTES non risulta tossico nemmeno in dosi elevate, e potrebbe pertanto rappresentare una nuova classe di terapie contro l’HIV. La tecnica potrebbe essere presto utilizzata per la fabbricazione di nuovi farmaci.
Oliver Hartley et al., Medicinal chemistry applied to a synthetic protein: Development of highly potent HIV entry inhibitors. Proceedings of the National Academy of Sciences (2004).
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Redattore: Staff Dronet
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