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30-07-2013
Alternativa agli analgesici oppioidi: uno studio apre la strada
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Fonte: Proceedings of the National Academy of Sciences
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Titolo originale e autori: Gomes I, Fujita W, Gupta A, Saldanha AS, Negri A, Pinello CE, Roberts E, Filizola M, Hodder P, Devi LA. Identification of a - opioid receptor heteromer-biased agonist with antinociceptive activity. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2013- |
Un farmaco che mira ad un complesso proteico (eteromero GPCR) contenente due diversi tipi di recettori oppioidi (mu e delta) potrebbe rappresentare una alternativa alla morfina e ad altri antidolorifici oppioidi, senza gli effetti collaterali o il rischio di dipendenza. Questo è ciò che è emerso da uno studio condotto dalla Icahn School of Medicine, supportato dal National Institute on Drug Abuse, e pubblicato sulla rivista Proceedings of the National Academy of Sciences.
La morfina è ancora l'antidolorifico o analgesico, più diffusamente utilizzato tra le persone con dolore grave, ma il suo uso cronico può portare a dipendenza e ad effetti collaterali, come problemi respiratori, costipazione o diarrea.
In uno studio precedente, i ricercatori avevano identificato come obiettivo terapeutico l'eteromero costituito dai recettori mu e delta oppioidi, per il quale avevano dimostrato un'abbondanza nella zona del cervello che elabora il dolore, e che esso rappresenta la probabile causa della tolleranza e degli effetti collaterali della morfina.
Nella presente ricerca, Gomes e colleghi hanno effettuato uno screening per identificare quali piccole molecole potrebbero agire sui circuiti associati a questo complesso proteico. I ricercatori hanno trovato una molecola (CYM51010) potente quanto la morfina ma con una ridotta capacità di indurre tolleranza ed effetti collaterali negativi.
Secondo gli autori questo lavoro rappresenta un promettente passo orientato a risultati che aprono la strada verso una nuova comprensione della funzione e della farmacologia dei recettori oppioidi eteromeri. I ricercatori stanno cercando di capire come la molecola CYM51010 si lega al complesso proteico in modo tale da poter sviluppare altri derivati chimici per trattare il dolore senza lo sviluppo della dipendenza.
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Redattore: Staff Dronet
Indirizzo: www.dronet.org
Email: info@dronet.org
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