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28-03-2012
Recettori oppioidi, nuove scoperte sulla loro struttura
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Fonte: Nature
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Titolo originale e autori: Huixian Wu et al. Structure of the human k-opioid receptor in complex with JDTic-Nature, 2012; DOI: 10.1038/nature10939 |
Pubblicato sulla prestigiosa rivista Nature, uno studio che descrive la scoperta della struttura tridimensionale dei recettori oppiodi di tipo kappa, recettori che costituiscono il sito di azione del potente allucinogeno naturale Salvia divinorum, risolvendo un enigma scientifico di lungo corso.
La Salvia divinorum e' costituita da vari componenti tra cui la Salvinorina A che rappresenta il principio psicoattivo responsabile degli effetti allucinogenici. Tali effetti sono esercitati attraverso l'attivazione di specifici recettori nel cervello, la cui natura è stata investigata e descritta da ricercatori di vari istituti statunitensi tra cui la University of North Carolina
at Chapel Hill e lo Scripps Research Foundation. Nello specifico i ricercatori hanno valutato la selettività di diversi ligandi per dei sottotipi del recettore KOR, indicando che a seconda del sottotipo attivato, si può avere una diversa risposta farmacologica. I ricercatori hanno cristallizzato il recettore con una molecola denominata JDTic che rende il recettore stesso inattivo, bloccando di conseguenza anche l'attivazione da parte della Salvinorina A. Questa molecola in studi preclinici su modelli animali aveva evidenziato un promettente effetto nel trattamento della dipendenza da cocaina e nicotina, nonchè ansia e depressione, dunque la comprensione del meccanismo di interazione con i recettori può aprire alla identificazione di molecole analoghe, di potenziale interesse terapeutico, che attivano o bloccano l'attività del recettore KOR. Inoltre è stato osservato che il sito di azione dei KOR è molto ampio, in grado di ospitare molecole in diverse aree di legame, consentendo una ampia gamma di possibilità di interazione recettore-ligando.
Un approccio di ricerca analogo è descritto in un altro articolo
pubblicato su Nature da Sebastien Granier della Stanford University School of Medicine (USA) e collaboratori, il quale riporta uno studio sulla struttura cristallografica di un altro recettore oppioide, quello di tipo mu. La conoscenza dei dettagli trimensionali dei recettori è di enorme aiuto in campo farmacologico perchè aiuta a comprendere le interazioni tra ligando (e quindi potenziale farmaco) e recettore, massimizzando l'interazione per una risposta il più efficace possibile.
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Redattore: Staff Dronet
Indirizzo: Programma Regionale sulle Dipendenze
Email: info@dronet.org
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