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06-10-2011
Cannabinoidi sintetici, secondo una ricerca alcuni metaboliti restano attivi
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Fonte: PLoS ONE
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Titolo originale e autori: Brents LK et al. (2011) Phase I Hydroxylated Metabolites of the K2 Synthetic Cannabinoid JWH-018 Retain In Vitro and In Vivo Cannabinoid 1 Receptor Affinity and Activity.-PLoS ONE 6(7): e21917. doi:10.1371/journal.pone.0021917 |
Uno studio pubblicato sulla rivista PLoS ONE evidenzia come il cannabinoide sintetico JWH-018 potrebbe mantenere parte dell’attività biologica anche dopo metabolismo, a causa della formazione di derivati ancora attivi.
Negli ultimi anni numerosi prodotti venduti in negozi specializzati quali “smart shops” o attraverso Internet come profumatori d’ambiente ma contenenti cannabinoidi sintetici, sono risultati responsabili di intossicazioni acute registrate in soggetti che le assumevano attraverso il fumo. I cannabinoidi sintetici sono molecole che agiscono sui recettori cannabinoidi di tipo 1 (CB1) in modo analogo al THC, il cannabinoide principale componente psicoattivo presente nella cannabis.
A differenza della cannabis, per questi prodotti denominati “Spice” o anche “K2” vengono riportati sintomi atipici che includevano ipertensione, agitazione, allucinazione, psicosi, attacchi epilettici e di panico. Lisa K. Brents e collaboratori del Dipartimento di Farmacologia e Tossicologia della University of Arkansas for Medical Sciences negli Stati Uniti hanno cercato di dare una spiegazione a questi effetti. Viene riportato che in USA nel brand “K2”, il principale cannabinoide sintetico riscontrato è risultato essere il JWH-018, strutturalmente distinto dal THC. I ricercatori hanno ipotizzato che tali differenze strutturali possono ripercuotersi anche sulla natura dei metaboliti che si producono dopo assunzione delle sostanze. Questo condurrebbe ad un potenziale effetto differenziato dovuto proprio alla presenza di metaboliti che, nel caso del JWH-018, potrebbero essere ancora biologicamente attivi.
Partendo da questa ipotesi, i ricercatori hanno effettuato dei test di attività in vitro di sei potenziali metaboliti del JWH-018 che potrebbero formarsi per metabolismo ossidativo (alcuni dei quali già riscontrati in campioni di urine umane): cinque metaboliti rappresentavano dei derivati idrossilati in diverse posizioni della molecola “parent” JWH-018, uno era invece un derivato carbossilato.
I risultati degli esperimenti hanno mostrato per la prima volta che, oltre al JWH-018, anche cinque dei suoi potenziali metaboliti si legano con una elevata affinità ai recettori CB1, attivandoli. Inoltre un esperimento in vivo ha evidenziato un’attività del JWH-018 e di uno dei metaboliti, anche sul test locomotorio su topo e sulla temperatura corporea, effetti tipici dei cannabinoidi. Le attività in vitro ed in vivo osservate dai ricercatori risultavano analoghe e in alcuni casi superiori per il JWH-018 e i metaboliti (ad eccezione del carbossilato) rispetto a quelle misurate per il THC e potrebbero spiegare secondo gli autori dello studio, alcuni degli effetti tossici acuti osservati nei consumatori di questa tipologia di droghe.
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Redattore: Staff Dronet
Indirizzo: Programma Regionale sulle Dipendenze
Email: info@dronet.org
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