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07-04-2011
Dalla ricerca, un analogo del THC con proprietà analgesiche ma senza effetti psicotropi
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Fonte: Nature Chemical Biology
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Titolo originale e autori: Wei Xiong, KeJun Cheng, Tanxing Cui,Grzegorz Godlewski, Kenner C Rice, Yan Xu & Li Zhang-Cannabinoid potentiation of glycine receptors contributes to cannabis-induced analgesia. Nature Chem |
Dalla ricerca arriva un potenziale nuovo farmaco antidolorifico simile strutturalmente al principio attivo della cannabis - il tetraidrocannabinolo (THC) - ma privo dei sui effetti psicotropi.
Uno studio pubblicato dalla rivista Nature Chemical Biology riporta la notizia secondo cui l’effetto antidolorifico-analgesico prodotto dal THC potrebbe non essere dovuto alla sua interazione con i recettori cannabinoidi CB1, ma mediato attraverso l’interazione con un recettore diverso. Lo studio ha preso forma da alcune evidenze sperimentali che hanno acceso l’interesse dei ricercatori: alcuni topi fatti nascere senza il gene dei recettori cannabinoidi, quando trattati con THC in un esperimento sul dolore, manifestavano analgesia, nonostante l’assenza dei recettori specifici per questa molecola. Questo significava che il THC agiva legandosi ad un diverso recettore in grado di produrre esso stesso analgesia.
E’ stata così individuata una interazione del THC con il GlyR, recettore per un piccolo amminoacido chiamato glicina, noto come neurotrasmettitore inibitorio del Sistema Nervoso Centrale (SNC).
Il gruppo di ricercatori guidati da Li Zhang del National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism di Bethesda, Maryland, ha cercato di comprendere quali potevano essere le porzioni del recettore della glicina che interagivano con la molecola del THC individuando un residuo amminoacidico, la serina 296, al quale il THC si legava attraverso una interazione detta di “legame idrogeno”. Questa osservazione ha portato a progettare e sintetizzare molecole in laboratorio analoghe al THC ma prive della possibilità di legarsi alla serina. Tra le molecole proposte, i ricercatori hanno puntato sul 5-desossi-THC che si è rivelato essere ancora in grado di attivare il recettore GlyR, ma non di attivare i recettori cannabinoidi.
In uno studio in vivo, il 5-desossi-THC si è dimostrato effettivamente in grado di ridurre la risposta al dolore indotta da una stimolazione alla coda di topi da laboratorio, senza produrre gli effetti locomotori generalmente associati all’attività psicoattiva del THC.
I ricercatori hanno così identificato nel 5-desossi-THC una molecola analoga al THC che ne conserva le proprietà terapeutiche analgesiche, separando questa attività dagli effetti collaterali psicotropi mentre, nel recettore GlyR, un potenziale target terapeutico che potrebbe costituire la base per lo sviluppo di una nuova classe di agenti analgesici.
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Redattore: Staff Dronet
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